
Дисульфирам (лат. Disulfiram) — лекарственный препарат, применяемый при лечении алкоголизма.Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.
Антиалкогольное. Является ингибитором фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Подавляя выработку данного фермента в печени, останавливает процесс распада этилового спирта до углекислого газа и воды на стадии уксусного ацетальдегида, который является тканевым ядом. В результате накопления ацетальдегида в организме человека, употребившего спиртное на фоне приема дисульфирама, возникает острая интоксикация, которая сопровождается неприятными, болезненными ощущениями, такими как «приливы» крови к лицу, тошнота, рвота, общее недомогание, тахикардия, понижение АД. Такая реакция при употреблении алкоголя на фоне приема дисульфирама называется дисульфирам-этаноловой реакцией. В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола. Длительность действия пероральных таблеток — 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции «дисульфирам-этанол» могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из ЖКТ (70–90%). Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, часть которого выводится через лёгкие (4–53%). Является ингибитором CYP2E1. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода — 0.14 мкг/мл.